Novedosos agentes dopaminérgicos centrales derivados del 2-aminoindano-4,7 disustituido atípico. Síntesis y perfil farmacológico central - Ferrer, Rosa; Urdaneta, Noribel; Porta, Nicole; Rodríguez, Lucía; Rosales, Cecire; Espinoza, Gustavo; Biagina, Ligia; Balza, Kather; Perdomo, Luis; Faría, Andrés; Dabian, Akram; Zapata, Mariana; et al. (Investigación Clínica, 2015)
En las últimas décadas son muchos los compuestos con actividad dopaminérgica central que se han diseñado, sintetizado y evaluado farmacológicamente. A pesar de ello, no se ha logrado obtener un fármaco capaz de mejorar o curar las patologías que involucran la regulación dopaminérgica en el sistema nervioso central tales como la Enfermedad de Parkinson y la esquizofrenia, entre otras. Tomando en consideración el término de “farmacóforo atípico” y a partir del compuesto 5, se incorporó el fragmento aralquil y se sintetizaron los compuestos 10, 11, 13a-h y 14a-h. Tanto los compuestos 10 Â y 13a-h bajo su forma metoxilada como los compuestos 11 y 14a-h bajo su forma fenólica, fueron evaluados farmacológicamente para determinar su actividad agonística y antagonística sobre el sistema dopaminérgico central. Para ello se determinó el efecto de la inyección intracerebroventricular de dichos compuestos sobre el balance hidromineral y la conducta estereotipada en ratas. Los resultados de la evaluación farmacológica preliminar muestran una acción central a través de mecanismos dopaminérgicos, siendo que los compuestos 10, 11, 13d-h y 14a mostraron respuestas como agonistas, mientras que los compuestos 14b-h, tuvieron respuestas como antagonistas